類固醇激素,又稱甾體激素,是一類四環脂肪烴化合物,具有環戊烷多氫菲母核。具有極重要的醫藥價值。在維持生命、調節性功能,對機體發展、免疫調節、皮膚疾病治療及生育控制方面有明確的作用。類固醇激素藥物的發現與發展是藥物化學學科發展的重要階段。
同時類固醇激素作為一類典型的環境內分泌干擾物,具有很強的內分泌干擾作用,對生態和環境危害極大,其主要來源于包括人類在內的脊椎動物的排放,已在環境中被不斷檢出。
2019年12月27日,類固醇激素被列入食品動物中禁止使用的藥品及其他化合物清單。
藥理作用
類固醇激素是一類脂溶性激素,它們在結構上都是環戊烷多氫菲衍生物。脊椎動物的腎上腺激素可分為腎上腺皮質激素和性激素兩類。
腎上腺皮質激素
腎上腺皮質激素由腎上腺皮質分泌產生。目前從腎上腺皮質提取液中分離的類固醇化合物有30余種,已知生理作用的主要有以下幾種。
(1)調節糖代謝:抑制糖的氧化,使血糖升高;促進蛋白質轉化為糖。具有這種功能的包括皮質酮、11-脫氫皮質酮、氫化可.的松和可的.松。這類激素還具有良好的抗炎、抗過敏作用,是常用的激素藥物。
(2)調節水鹽代謝:促使體內保留鈉離子及排出過多的鉀離子,調節水鹽代謝。這類激素包括11-脫氧皮質酮、17-羥基-11-脫氧皮質酮和醛皮質酮。其中醛皮質酮對水鹽代謝的調節作用比脫氧皮質酮大30-120倍。腎上腺皮質激素分泌失常,將引起糖代謝及無機鹽代謝紊亂而出現病癥。
性激素
性激素屬于類固醇類激素,可分為雄性激素和雌性激素兩類。它們與動物的性別及第二性征的發育有關。性激素的分泌受腦垂體的促性腺激素調節。
(1)雄性激素:雄性激素中重要的有睪酮、雄酮、雄烯二酮和脫氫異雄酮。睪酮由睪丸的間質細胞分泌,是體內最重要的雄性激素。雄酮、雄烯二酮和脫氫異雄酮是睪酮的代謝產物。腎上腺皮質也能分泌一種雄性激素,即腎上腺雄酮。雄性激素主要是促進雄性的性器官和第二性征的發育和維持,以及促進蛋白質合成,使身體肌肉發達。雄性激素中睪酮的活性*高,分別是雄酮的6倍和脫氫異雄酮的18倍。
(2)雌性激素:雌性激素可分為兩類。
卵泡素:由卵巢分泌,包括雌酮、雌二醇和雌三醇。具有促進性性器官發育、排卵,以及促進第二性征發育等功能。其中以雌二醇的活性最高,約為雌酮的6倍,雌三醇的200倍。這三種激素在體內可以相互轉化。
黃體激素:由卵巢的黃體分泌的產生,主要是黃體酮(又稱為孕酮)。具有促進子宮及乳腺發育,防止流產等作用。
雄性激素和雌性激素的功能雖然很不相同,但它們在結構上卻很相似。兩類性激素都可以從膽固醇衍生而來,而且二者在體內可以相互轉變。已經證明,不論雄性和雌性動物體內部都存在一定比例的兩類性激素,它們之間存在著一種平衡,雄性動物體中含有更多的雄性激素,而雌性動物體內則含有更多的雌性激素。